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La metadona es un narcótico relacionado con el alivio del dolor, aunque también se usa en el tratamiento de la dependencia de la heroína y otros opiáceos.

Con respecto a este último uso, la metadona se administra como sustituto de la heroína mientras se pretende una recuperación de la adicción.

En algunos casos muy excepcionales este tratamiento ha sido exitoso. En la mayoría por no decir en todos, la persona ha desarrollado una gran tolerancia a la metadona, y se ha convertido posteriormente en dependiente de esta sustancia. Actualmente existen avanzados tratamientos de desintoxicación de metadona que actúan sobre las causas principales de la adicción.

La metadona se suministra principalmente por vía oral, aunque también puede ser inyectada endovenosa e intramuscularmente. Administrada oralmente actúa entre los 30 y los 35 min después de su ingestión. Sus efectos principales duran entre 18 y 24 h, aunque algunos pueden durar hasta 36. Es un agonista con propiedades farmacológicas cualitativamente similares a las de la morfina. Cuando alcanza el cerebro ocupa básicamente los receptores mu y kapa provocando analgesia y deprimiendo la respiración.

Efectos
La metadona produce contracción de pupilas, depresión respiratoria, bradicardia, relajación muscular, liberación de la hormona antidiurética, estreñimiento, aumento de la temperatura corporal y de la concentración de glucosa en la sangre. También se han confirmado modificaciones similares a las generadas durante el sueño en pruebas de encefalograma.

Utilizada durante largos periodos puede provocar aumento de peso y entumecimiento. Sus efectos persisten después del uso repetido; de hecho la contracción de las pupilas y la depresión respiratoria se aprecian por más de 24 horas después de una dosis única. No se han detectado alteraciones genéticas debidas al uso de metadona, pero al igual que en el caso de la heroína y la morfina, los hijos de mujeres que la consumen frecuentemente durante el embarazo suelen nacer con bajo peso y presentan manifestaciones abstinenciales. Tiene la característica distintiva, de que por su acción más prolongada, puede ser utilizada en el tratamiento del síndrome de abstinencia por opiodes.